中文名 | 罗通定 CP2000 |
英文名 | rotundine |
别名 | L-四氢巴马汀 罗通定?, BR 罗通定 CP2000 罗通定.左旋延胡索乙素 (S)-2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13A-四氢-5H-异喹啉代[3,2-A]异喹啉 |
英文别名 | Gindarine rotundine (-)-Gindarine (S)-Tetrahydropalmitine (13aS)-2,3,9,10-Tetramethoxy-5,6,13,13a-tetrahydro-8H-dibenzo[a,g]quinolizine 6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)- [13aS,(-)]-5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine (13aS)-2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline |
CAS | 483-14-7 |
化学式 | C21H25NO4 |
分子量 | 355.43 |
密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 141-143°C |
沸点 | 482.9±45.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 不溶于H2O; 在DMSO中 ≥ 16 mg/mL; 在温和加热和超声下在EtOH中 ≥ 2.95 mg/mL |
酸度系数 | 6.53±0.20(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
外观 | 粉末或结晶 |
颜色 | White to Light yellow |
最大波长(λmax) | ['280nm(lit.)'] |
体外研究 | Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体,K i 分别为124 nM和388 nM,IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性,IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A,IC50为374 nM,K i 为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用,Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多,这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体,Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用,包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体,以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。 |
体内研究 | Rotundine以6.25毫克/千克,12.5 毫克/千克,或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性,但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期,表明Rotundine具有显著的止痛活性,这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。由于突触后的,而不是突触前的DA受体阻断机制,Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率,而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反,Rotundine仅在10毫克/千克,而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃) |
RTECS | HQ1792500 |
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